羅氏鮮「Xenical」台灣

羅氏鮮:臨床上唯一證實會排油的減肥藥。羅氏鮮主要成分為Orlistat,這是一種長效型胃腸道脂肪分解酵素抑制劑,羅氏鮮使胃腸道中分解脂肪的酵素失去活性,從而脂肪被排出體外。

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夏天來啦,大家都在努力的減肥~跑步,游泳,節食,偶爾還擋不住冰激淩和巧克力的誘惑,各種各種糾結~現在各種市售的減肥藥給大家提供多一種選擇,可是電視廣告魚龍混雜,讓你心動的同時又說不定被黑心商家惡狠狠宰了一把~~~小編決定開始做點相關的research,並把看到的一些資料拿來跟大家分享一下~不多說了,上文章,討論和個人觀點在後面,歡迎拍磚~~~

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奧利司他(Orlistat)

羅氏藥廠的商品名:

Xenical(中國、香港註冊名:賽尼可,台灣註冊名:羅氏鮮,俗稱:讓你酷)

Xenical (marketed as a prescription under the trade name Xenical by Roche in most countries, or over-the-counter as Alli by GlaxoSmithKline in the United Kingdom and the United States), also known as tetrahydrolipstatin, is a drug designed to treat obesity.

羅氏鮮,每粒藥丸含有120毫克奧利司他,須醫生處方使用;而愛纖伴,每粒藥丸含有60毫克奧利司他,美國食品及藥物管理局首個准許的無需醫生處方減肥藥。

 

[分子式或成分]

本品的主要活性成分為奧利司他。賦形劑包括 :微晶纖維素,羥乙酸澱粉鈉,聚乙烯吡咯烷酮,十二烷硫酸鈉和滑石。膠囊外殼含有明膠、靛藍二磺酸鈉(E132),二氧化鈦。

 

[羅氏鮮藥理]

羅氏鮮長效和強效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑,它通過與胃和小腸腔內胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價鍵使酶失活而發揮治療作用,失活的酶不能將食物中的脂肪,主要是甘油三酯水解為可吸收的游離脂肪酸和單醯基甘油。未消化的甘油三酯不能被身體吸收,從而減少熱量攝入,控制體重。該藥無需通過全身吸收發揮藥效。

 

[藥代動力學]

吸收:在體重正常和肥胖志願者中的研究表明,機體對奧利司他的吸收量極微,口服後8小時測不出完整的奧利司他血漿濃度(<5ng/ml)。通常治療劑量下機體對奧利司他的全身吸收極其有限,無蓄積,血漿中僅偶爾可測出完整的奧利司他,濃度很低(<10ng/ml 或0.02µm)。

分佈:由於奧利司他幾乎不被吸收,所以難以測定其分佈容積,全身的藥代動力學也不能檢測。在體外99%以上的奧利司他與血漿蛋白結合(脂蛋白、白蛋白是主要的結合蛋白)。奧利司他很少與紅細胞結合。

代謝:動物試驗提示,奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。在肥胖患者中進行的研究顯示,在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產物,MI(4一環內酯環水解產物)和M3(MI附著一個N一甲醯基亮氨酸裂解產物)占全部血漿濃度的42%。 MI和M3具有一個開放的B一內酯環,對脂肪酶的抑制活性極弱(與奧利司他相比,分別低1000倍和2500倍)。在治療劑量下,MI、M3的抑酶活性及血漿濃度很低(平均為MI,26ng/ml和M3,108ng/ml),因此這兩種代謝產物不具有藥理意義。

消除:對正常體重和肥胖者的研究表明,未吸收的藥物主要通過糞便排出體外。所服用劑量的大約97%是從糞便排泄,其中83%是原形奧利司他,奧利司他所有相關物的累計腎排泄量低於2%。藥物徹底排出(糞便和尿液)需要3—5天。對於正常體重者和肥胖受試者,奧利司他的代謝是很相似的。奧利司他、MI和M3均可以經膽汁排泄。

 

[羅氏鮮用法用量]

成人:推薦劑量為餐時或餐後一小時內服120mg膠囊一粒。如果有一餐未進或食物中不含脂肪,則可省略一次服藥。長期服用羅氏鮮的治療效果(包括控制體重和改善危險因素)可的持續。病人的膳食應營養均衡,微低熱能,大約30%熱能來自脂肪,食物中應富含水果和蔬菜。脂肪、碳水化合物和蛋白質的攝入應分佈於每日三餐。沒有證據表明超過每日三次/每次120mg能增強療效。對老年人無需調整劑量。

 

[羅氏鮮適應症]

結合微低熱能飲食適用於肥胖和體重超重者包括那些已經出現與肥胖相關的危險因素的患者的長期治療。具有長期的體重控制(減輕體重、維持體重和預防反彈)的療效。服用羅氏鮮可以降低與肥胖相關的危險因素和與肥胖相關的其它疾病的發病率,包括高膽固醇血症、2型糖尿病。

 

[羅氏鮮不良反應]

主要引起胃腸道不良反應,其與藥物阻止攝入脂肪的吸收的藥理作用有關。常見不良反應為:油性斑點,胃腸排氣增多,大便緊急感,脂肪(油)性大便,脂肪瀉,大便次數增多和大便失禁。通常在服用羅氏鮮的病人中較多出現的胃腸道急性反應有:腹痛/腹部不適、胃腸脹氣、水樣便、軟便、直腸痛/直腸部不適、牙齒不適、牙齦不適。觀察到的其它少見不良事件有:上呼吸道感染、下呼吸道感染、流行性感冒、頭痛、月經失調、焦慮、疲勞、泌尿道感染。偶有對本品才敏的報導。主要的臨床表現為瘙癢、皮疹、蕁麻疹、血管神經性水腫和過敏反應。

 

[相互作用]

在藥代動力學研究中,沒有觀察到奧利司他與酒精、地高辛、二甲雙胍、硝苯地平、口服避孕藥、苯妥英類,普伐他汀或華法令之間有藥物相互作用。已經觀察到在與羅氏鮮同服時,維生素D、E和β胡蘿蔔素的吸收減少。如果需要補充複合維生素,應在服用羅氏鮮至少2小時後服用。或在睡覺前服用。與羅氏鮮同時服用時,已觀察到環孢黴素A的血漿濃度降低。因此,當羅氏鮮和環孢黴素A同時給藥時,應加強對環孢黴素A血漿濃度的監測。

 

[羅氏鮮研究設計]

多中心, 隨機、雙盲、安慰劑對照設計,共入選444名年齡在18-65歲、體重指數(BMI)在25~40 kg/m2、單純肥胖或伴有高血壓、高血脂, 高血糖的患者,隨機給予羅氏鮮 120mg或安慰劑1粒每日3次,並結合微低熱能飲食治療24周,研究入選標準亦參考亞太地區指南對亞洲人肥胖的定義即體重指數超過25 為肥胖。

 

[羅氏鮮安全性]

由於羅氏鮮僅作用於胃腸道,不作用於大腦,幾乎不進入血液,所以最常見的不良反應是胃腸道反應,多為油性斑點及油性大便,這也是羅氏鮮在胃腸道抑制脂肪的吸收,發揮其藥物作用的表現,這些副作用大多為輕度的,且通常發生在治療早期,可自行緩解。國外臨床研究表明,使用賽尼可2年,對於脂溶性維生素的水準沒有影響。

羅氏鮮是不作用於大腦的減肥藥,國內外多項臨床研究均證實,安全有效,可用於治療單純肥胖和伴有三高危險因素的肥胖的長期治療。

妊娠和哺乳期婦女:在動物生殖毒性研究中沒有觀察到與奧利司他相關的胚胎毒性和胚胎畸形。在動物研究中沒有胚胎畸形出現,預期在人類中奧利司他也不會致畸。不論怎樣,在缺乏臨床資料的情況下,不建議懷孕時服用賽尼可。尚未研究過奧利司他是否經人乳排泌。因此哺乳期不應服用賽尼可。

 

[服藥過量]

因羅氏鮮過量引起的不良反應尚未見報道。在體重正常者及肥胖者中的研究顯示,口服羅氏鮮單劑800mg以及每日三次每次400mg服用15天未見有意義的不良事件。並且,已有肥胖者服用羅氏鮮240mg每日三次,連續6個月,並沒有觀察到有意義的不良事件。如果發生嚴重羅氏鮮過量反應,應對病人作24小時觀察。根據人體和動物試驗,奧利司他因為抑制脂肪酸而引起的全身性反應是迅速可逆的。

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